瑞格菲尼目前被批准的适应症主要是转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌的治疗。与所有其它抗血管生靶向药物一样，在使用瑞格菲尼时，也存在各种各样的副作用，瑞格菲尼副作用主要包括：手足皮肤反应；转氨酶升高；胆红素升高；疲倦乏力；腹泻；食欲减退；高血压；感染；胃肠道穿孔；出血；血小板减少；发声困难；发热；疼痛；蛋白尿；电解质失衡；白细胞减少；心肌缺血及梗死；
以上副作用里，最常见的就是肝损伤，也就是转氨酶与胆红素升高，这在大量服用这个药物的患者群体里也得到了证实。然后就是血小板减少、喉咙沙哑变声、高血压、疲倦乏力，这几种也是最常见的副作用表现；除了上述这些问题外，其它的副作用也偶有发生，具体因人而异。但需要特别强调的就是发生过因严重肝损伤致死的历史事件发生过。因此，服用瑞格菲尼期间，官方建议每15天查一次血监控肝肾功能、血常规等参数，以便提早发现异常后针对性用药治疗；
同时据很多人反馈瑞格菲尼很有效，但是在耐药后甲胎蛋白可能会迅速反弹，所以患者在使用瑞格菲尼时要特别关注这个问题。另外，瑞格菲尼强烈不建议吃所谓的原料药，多个层面反馈所谓原料药是无效的；考虑到瑞格菲尼腹泻的问题，它的联药对象建议可以是来那度胺，因为来那度胺有便秘的副作用，两者可以相互对冲副作用。实践也证明这个对冲方案是可行的，不少患者通过两者联合缓解了靶向药导致的腹泻副作用；
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